Valerian Root: Benefits, Forms, Dosing, and Side Effects

La valériane : bienfaits, formes, posologie et effets secondaires

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La valériane (Valeriana officinalis) est une plante herbacée vivace originaire d'Europe et des régions tempérées d'Asie, dont les racines et les rhizomes sont utilisés comme sédatif et anxiolytique depuis plus de 2 000 ans. Hippocrate a décrit ses propriétés thérapeutiques au 5ème siècle avant J.-C., Dioscoride l'a recommandée pour les troubles du sommeil au 1er siècle après J.-C., et Galien a prescrit la valériane pour l'insomnie au 2ème siècle [1][2][3][4][5]. Au cours de l'Europe médiévale, la valériane a été surnommée "Toutes-Guérisons" en raison de son large éventail d'applications, allant du traitement des symptômes de la peste aux troubles nerveux [6][7]. Pendant la Seconde Guerre mondiale, elle a été distribuée en Angleterre pour aider les civils à faire face au stress des raids aériens [9].

Les preuves de l'efficacité de la valériane sont mitigées. Bien que certains essais cliniques montrent de légères améliorations de la qualité subjective du sommeil et de la latence d'endormissement, les revues systématiques et les méta-analyses concluent généralement que les preuves sont non concluantes pour les paramètres objectifs du sommeil [15][16][17]. Malgré ces incertitudes, le profil de sécurité favorable de la valériane a maintenu sa popularité en tant qu'alternative douce aux sédatifs pharmaceutiques [10][18]. Cet article synthétise toutes les preuves cliniques et précliniques disponibles sur la valériane, y compris tous les essais publiés provenant de ConsumerLab, du NIH et de Grokipedia.

Table des matières

Aperçu

La valériane (Valeriana officinalis) est une herbe vivace originaire d'Europe et des régions tempérées d'Asie. Le genre Valeriana comprend plus de 250 espèces, mais V. officinalis est l'espèce la plus couramment utilisée dans les compléments alimentaires et le sujet de la quasi-totalité des recherches cliniques [2][11]. Ses autres noms incluent setwall (anglais), Valerianae radix (latin), Baldrianwurzel (allemand) et phu (grec) [11].

Aux États-Unis, la valériane est vendue comme complément alimentaire et a le statut GRAS (Generally Recognized as Safe) de la FDA pour son utilisation comme agent aromatisant et ingrédient de complément alimentaire, mais elle n'est pas approuvée comme médicament sur ordonnance pour une quelconque condition médicale [10][11]. Les compléments alimentaires sont réglementés comme des aliments, non comme des médicaments, de sorte qu'une évaluation et une approbation préalables à la mise sur le marché par la FDA ne sont pas requises, à moins que des allégations spécifiques de prévention ou de traitement de maladies ne soient faites [11]. Étant donné que les compléments alimentaires ne sont pas toujours testés pour la constance de la fabrication, la composition peut varier considérablement d'un lot de fabrication à l'autre [11].

Les effets thérapeutiques de la plante sont attribués à un mélange complexe de composés bioactifs concentrés dans les racines, notamment les acides valéréniques (sesquiterpénoïdes), les valépotriates (esters iridoïdes), les huiles volatiles, les alcaloïdes et les flavonoïdes. Aucun composé actif unique n'a été définitivement identifié comme responsable des effets de la valériane ; l'activité résulte plutôt de l'action de multiples constituants agissant indépendamment ou en synergie [12][13][14].

Formes et Biodisponibilité

Composés actifs

La racine de valériane contient plusieurs classes de composés bioactifs, avec des concentrations variables selon la génétique de la plante, les conditions de culture, le moment de la récolte et les méthodes d'extraction [12][19][20] :

Les acides valéréniques sont les constituants les plus étudiés pharmacologiquement et comprennent trois formes principales. L'acide valérénique (AV) est le sesquiterpénoïde principal, dont il a été démontré qu'il module les récepteurs GABA-A dans le cerveau, produisant des effets anxiolytiques [21][22]. L'AV agit comme un modulateur allostérique spécifique des sous-unités, potentialisant les récepteurs GABA-A contenant les sous-unités bêta-2 ou bêta-3, potentiellement en se liant près du site de la loréclezole [22]. L'acide acétoxyvalérénique (AAV) pourrait en fait bloquer l'effet anxiolytique de l'AV dans certains modèles [23]. L'acide hydroxyvalérénique (HAV) est formé par dégradation de l'AAV et pourrait renforcer l'activité de l'acide valérénique [23].

Les poudres de racine de valériane de bonne qualité contiennent au moins 0,1 % d'acides valéréniques, tandis que les extraits en poudre sont généralement standardisés à 0,4-0,8 % d'acides valéréniques [10]. La Pharmacopée Européenne exige un minimum de 0,17 % d'acides sesquiterpéniques (exprimés en acide valérénique) dans la matière végétale coupée, ainsi qu'une teneur en huile essentielle d'au moins 0,5 mL/kg [20][24].

Les valépotriates (valtrate, isovaltrate et didrovaltrate) constituent 0,1 à 2 % du poids sec de la racine [19]. Ces esters iridoïdes sont instables et se dégradent rapidement pendant le stockage, l'extraction aqueuse ou l'exposition à la chaleur, à la lumière ou à des conditions acides, avec des pertes pouvant atteindre 50 % en quelques mois [20][24]. Leur produit de dégradation, le baldrinal, est un aldéhyde cytotoxique [19]. Leur instabilité rend difficile l'évaluation de leur contribution aux effets cliniques ; ils peuvent ne pas être présents en quantités significatives dans de nombreuses préparations commerciales [12][13].

Les huiles volatiles (0,2 à 1 % de la matière racinaire) contribuent à l'odeur forte et musquée caractéristique de la valériane et comprennent des sesquiterpénoïdes tels que la valéranone (0,5 à 18 % de l'huile) et des esters comme l'isovalérate de bornyle (0,2 à 2 % de l'huile) [25][26].

Les autres constituants comprennent les alcaloïdes (par exemple, la chatinine à des traces allant jusqu'à 0,05 %), les flavonoïdes, y compris l'hespéridine, et le GABA lui-même – bien qu'il soit incertain que le GABA exogène des extraits de valériane traverse la barrière hémato-encéphalique [25][27][28]. La glutamine, présente dans les extraits aqueux mais pas alcooliques, pourrait traverser la barrière hémato-encéphalique et être convertie en GABA [28]. Le profilage par chromatographie en phase gazeuse-spectrométrie de masse (GC-MS) a identifié plus de 100 composés dans les extraits de racine [29].

Formes de compléments

Forme Description Dose typique Teneur en acide valérénique
Extrait standardisé (gélules/comprimés) Extrait de racine concentré, souvent extrait à l'éthanol ou à l'eau 300-900 mg 0,4-0,8 % (standardisé)
Poudre de racine (gélules) Racine séchée et moulue en gélules 2 000-3 000 mg ~0,1 % (variable)
Teinture Extrait à base d'alcool, généralement 1:5 avec 60-80 % d'éthanol 4-5 mL Variable
Tisane Racine séchée infusée dans de l'eau chaude (2-3 g par tasse, 10-15 min) 2 000-3 000 mg de racine séchée Variable ; souvent faible
Produits combinés Valériane combinée avec du houblon, de la mélisse ou d'autres herbes Varie selon le produit Varie

Les extraits standardisés sont la forme la plus couramment étudiée dans les essais cliniques et offrent la teneur en acide valérénique la plus constante. De nombreux essais cliniques ont utilisé le LI 156 (Sedonium), une préparation commerciale standardisée d'extrait de racine de valériane séchée [30][31][33]. De nombreux extraits sont standardisés à 0,8 % d'acides valéréniques, avec des puissances courantes délivrant 450 mg d'extrait total par dose [24].

Les produits à base de poudre de racine nécessitent des doses plus élevées (2-3 grammes) pour atteindre des niveaux d'acide valérénique équivalents à ceux des extraits concentrés. Les produits à base de poudre de racine peuvent contenir des quantités plus importantes de contaminants, tels que le plomb [10].

Les tisanes ont une délivrance d'acide valérénique imprévisible. Une analyse de trois tisanes de racine de valériane achetées au Canada a révélé qu'une seule fournissait plus de 2 mg d'acides valéréniques par tasse (préparée avec 2-3 grammes de racine séchée), tandis que les deux autres ne fournissaient que 0,14-0,645 mg par tasse (Lefebvre, J Pharm Pharmaceut Sci, 2004) [34].

Les produits combinés contenant de la valériane avec du houblon, de la mélisse ou d'autres herbes sont largement disponibles. À moins que la combinaison spécifique n'ait été testée cliniquement, il est difficile de savoir si ces produits sont efficaces [10].

Biodisponibilité et considérations de qualité

La teneur en acide valérénique varie considérablement selon les plantes, en fonction du moment de la récolte. Les acides sesquiterpéniques (y compris l'acide valérénique) atteignent leur maximum dans les racines récoltées sur des plantes de deuxième année ou plus, où les concentrations peuvent atteindre environ 1,2 % [35]. Les valépotriates atteignent leur maximum dans les racines récoltées en automne à la fin de la première année de croissance [35]. La récolte en fin d'automne, après les gelées, maximise la biomasse des racines et les rendements en bioactifs [36].

Les méthodes d'extraction sont très importantes. L'extraction par solvant utilise couramment 60 à 80 % d'éthanol (v/v), avec une macération de 2 à 4 semaines à température ambiante [20][39]. L'extraction au CO2 supercritique (10-40 MPa, 40-60 degrés C) produit des huiles essentielles plus pures avec jusqu'à 95 % de récupération des sesquiterpènes cibles tout en évitant les solvants résiduels [40]. L'extraction assistée par ultrasons peut réduire le temps de macération de semaines à heures tout en maintenant des rendements comparables [40].

Le contrôle qualité reste un défi en raison d'une éventuelle adultération avec des espèces apparentées. L'analyse par HPLC des composés marqueurs comme les acides valéréniques est la principale méthode de détection des adultérants et de confirmation de l'authenticité du produit [37][38].

Preuves des bienfaits

Sommeil et insomnie

La valériane est le plus souvent utilisée comme aide au sommeil, bien que les preuves cliniques restent mitigées. Plusieurs revues systématiques ont conclu que les preuves globales des effets de la valériane favorisant le sommeil sont non concluantes, tandis que les essais individuels montrent des degrés de bénéfice variables.

Revues systématiques et méta-analyses

Taibi et al., 2007 : Une revue systématique a conclu que les extraits de valériane conventionnels ne sont "probablement pas efficaces pour traiter l'insomnie" [15]. Cela reste l'une des évaluations les plus citées de la base de preuves sur la valériane.

Stevinson et Ernst, 2000 : Ont évalué neuf essais cliniques randomisés, contrôlés par placebo, en double aveugle et ont conclu qu'ils n'étaient pas suffisants pour déterminer l'efficacité de la valériane pour les troubles du sommeil [16]. Aucune des études n'a vérifié le succès de l'aveuglement, aucune n'a calculé la taille de l'échantillon nécessaire pour détecter un effet statistique, une seule a partiellement contrôlé les variables avant le coucher [30], et une seule a validé les mesures des résultats [42].

Bent et al., 2006 : Une revue systématique et une méta-analyse de 16 ECR ont révélé que la valériane pourrait modestement améliorer la qualité subjective du sommeil — comme une latence d'endormissement réduite et une sensation de rafraîchissement améliorée — bien que les mesures objectives comme la polysomnographie aient montré des résultats incohérents [17].

Shinjyo et al., 2020 : A indiqué que la valériane semble plus efficace pour l'insomnie chronique que pour les épisodes aigus, certains essais rapportant des améliorations de l'efficacité du sommeil chez les participants souffrant de troubles du sommeil légers [43].

Revue générale de 2024 : Une revue générale de huit revues systématiques impliquant plus de 15 000 participants a conclu qu'il n'y avait aucune preuve de bénéfice pour les paramètres objectifs du sommeil tels que le temps de sommeil total ou le nombre d'éveils, tout en notant un profil de sécurité favorable [44].

Essais cliniques individuels

Leathwood et al., 1982 (n=128) : Dans une étude à mesures répétées, 128 volontaires ont reçu 400 mg d'un extrait aqueux de valériane, une préparation commerciale contenant 60 mg de valériane et 30 mg de houblon, et un placebo pendant neuf nuits non consécutives dans un ordre aléatoire [42]. L'extrait de valériane a produit des améliorations subjectives statistiquement significatives du temps d'endormissement, de la qualité du sommeil et du nombre d'éveils nocturnes. L'effet était plus prononcé dans un sous-groupe de 61 personnes s'identifiant comme de mauvais dormeurs. La combinaison valériane-houblon n'a pas produit d'améliorations significatives. Limites : l'insomnie n'était pas requise pour la participation, et l'étude avait un taux de retrait de 22,9 %.

Leathwood et Chauffard, 1985 (n=8) : Huit volontaires atteints d'insomnie légère ont reçu 450 mg ou 900 mg d'extrait aqueux de valériane et un placebo, évalués à l'aide de capteurs d'activité portés au poignet [45]. La dose de 450 mg a réduit la latence d'endormissement moyenne d'environ 16 à 9 minutes, de manière similaire aux benzodiazépines. Sur une échelle de 9 points, les participants ont évalué la latence d'endormissement à 4,3 après la valériane contre 4,9 après le placebo. La dose de 900 mg n'a pas réduit davantage la latence d'endormissement et a augmenté la somnolence le lendemain matin. La réduction de 7 minutes pourrait ne pas être cliniquement significative, et la petite taille de l'échantillon limite la généralisabilité.

Vorbach et al., 1996 (n=121) : Un ECR de 28 jours au cours duquel 121 participants atteints d'insomnie non organique documentée ont reçu 600 mg d'extrait standardisé de racine de valériane (LI 156, Sedonium) ou un placebo [30]. Le groupe valériane a montré une diminution des symptômes d'insomnie sur tous les outils d'évaluation. Notamment, les améliorations ont continué d'augmenter entre le jour 14 et le jour 28, suggérant que les bénéfices se développent progressivement avec une utilisation continue.

Dorn, 2000 (n=75) : A comparé 600 mg d'extrait de valériane (LI 156) avec 10 mg d'oxazépam (une benzodiazépine) sur 28 jours [31]. Les deux groupes ont montré une amélioration égale de la qualité du sommeil, mais le groupe valériane a rapporté moins d'effets secondaires. L'étude a été conçue pour tester la supériorité, pas l'équivalence, de sorte que les résultats ne peuvent pas être utilisés pour affirmer que les deux traitements sont également efficaces.

Donath et al., 2000 (n=16, polysomnographie) : Une étude croisée utilisant des techniques de polysomnographie chez 16 participants atteints d'insomnie non organique a évalué l'administration d'une dose unique et de 14 jours de 600 mg d'extrait de valériane (LI 156) versus placebo [33]. La valériane n'a eu aucun effet sur 14 des 15 mesures objectives ou subjectives. La seule découverte positive a été une diminution de la latence d'endormissement en sommeil à ondes lentes (13,5 min pour la valériane contre 21,3 min pour le placebo). Le sommeil à ondes lentes est le stade le plus profond du sommeil non paradoxal. Comme un seul des 15 critères d'évaluation était positif, le hasard ne peut être exclu.

Shekhar et al., 2023 (n=72) : Parmi 72 hommes et femmes (âge moyen 34 ans) ayant des difficultés de sommeil légères à modérées, 200 mg d'extrait de poudre de racine de valériane standardisé à 2 % d'acide valérénique (4 mg d'acide valérénique par dose nocturne) pris une heure avant le coucher pendant deux mois ont significativement diminué la latence d'endormissement de 36 minutes et augmenté le temps de sommeil total de 11 minutes par rapport au placebo [46]. Cependant, l'amélioration de la qualité du sommeil n'était que légère par rapport au placebo. L'étude a été financée par le fabricant de l'extrait (OmniActive Health Technologies).

Shekhar et al., 2024 (suivi) : Une analyse ultérieure a montré que le temps de sommeil plus long s'est produit la première nuit, bien qu'il n'y ait pas eu d'améliorations cette nuit-là du temps d'endormissement ou de la qualité du sommeil [47].

Bliwise et al., 2007 (maladie de Parkinson) : N'a pas montré de bénéfice global chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, qui souffrent souvent de troubles du sommeil. Des analyses supplémentaires ont suggéré un bénéfice possible chez les participants masculins [48]. De nombreux médicaments sédatifs-hypnotiques conventionnels échouent également chez les patients atteints de la maladie de Parkinson.

Taavoni et al., 2011 (femmes post-ménopausées) : Parmi les femmes post-ménopausées âgées de 50 à 60 ans souffrant d'insomnie, 530 mg d'extrait de racine de valériane (standardisé à 0,5-1 % d'acides valéréniques) deux fois par jour pendant 4 semaines ont produit une amélioration du sommeil chez 30 % des participantes contre 4 % dans le groupe placebo [49]. Aucun événement indésirable n'a été signalé.

Synthèse : La valériane peut améliorer modestement la qualité subjective du sommeil dans certaines populations, en particulier chez les personnes souffrant d'insomnie chronique légère à modérée. Les effets semblent se développer progressivement sur 2 à 4 semaines. Les preuves polysomnographiques objectives sont faibles et incohérentes. La qualité des études est limitée par la petite taille des échantillons, les taux d'abandon élevés, la variabilité des produits utilisés et le financement de l'industrie. La valériane est peu susceptible d'être efficace pour l'insomnie sévère.

Anxiété et stress

La valériane a été promue pour réduire l'anxiété diurne et le stress, et son mécanisme d'action via la modulation des récepteurs GABA-A offre une plausibilité biologique [22]. Cependant, tout bénéfice potentiel semble être au mieux modeste.

Andreatini et al., 2002 (n=36) : Une étude pilote randomisée, contrôlée par placebo, a évalué les valépotriates (un composant de la valériane) pour le trouble d'anxiété généralisée [51]. Trente-six participants ont reçu 600 mg/jour d'extrait de valépotriate, 10 mg/jour de diazépam (Valium) ou un placebo pendant quatre semaines. L'étude n'a pas trouvé de différences statistiquement significatives dans l'anxiété globale entre les groupes, mais a suggéré que la valériane pourrait avoir un effet potentiel spécifiquement dans la réduction des symptômes psychiques de l'anxiété (agitation mentale).

Kennedy et al., 2006 (combinaison valériane/mélisse) : A testé 120 mg, 240 mg ou 360 mg d'extrait de valériane trois fois par jour combiné à de la mélisse [52]. La dose la plus faible (120 mg trois fois par jour) a diminué l'anxiété lors des tests de stress, mais la dose la plus élevée (360 mg trois fois par jour) a paradoxalement augmenté l'anxiété. La fonction cognitive a diminué avec les trois niveaux de dose — une constatation préoccupante.

Preuve préclinique : L'acide valérénique module les récepteurs GABA-A dans les modèles animaux. Une étude de 2014 a montré que le contenu en acide valérénique est corrélé à l'activité anxiolytique dans les modèles murins [53]. Felgentreff et al. (2012) ont constaté que l'AV pourrait réduire l'anxiété tandis que l'AVA bloque cet effet [23].

Synthèse : Les preuves concernant la valériane comme anxiolytique sont limitées à de petites études pilotes. Le résultat de la relation dose-réponse, où des doses plus élevées augmentaient l'anxiété, est notable. Des ECR plus importants sont nécessaires avant que la valériane puisse être recommandée pour l'anxiété.

Syndrome des jambes sans repos

Il n'existe aucune preuve solide que la valériane diminue la gravité des symptômes du syndrome des jambes sans repos (SJSR).

Cuellar et Ratcliffe, 2009 (n=37) : Un essai clinique impliquant 37 hommes et femmes (âge moyen 49 ans) atteints de SJSR modéré à sévère a révélé que 800 mg de racine de valériane (fournissant 1,16 mg d'acide valérénique total) par jour ne réduisaient pas significativement la gravité du SJSR par rapport au placebo [54].

Les directives 2024 de l'American Academy of Sleep Medicine déconseillent explicitement l'utilisation de la valériane pour le SJSR en raison du manque de preuves [55].

Bouffées de chaleur ménopausiques

Mirabi et Mojab, 2013 (n=100) : Un ECR en double aveugle avec 100 femmes ménopausées a révélé que 2,5 mg d'extrait de valériane deux fois par jour pendant huit semaines réduisaient significativement la fréquence et la gravité des bouffées de chaleur par rapport au placebo [56]. Il s'agit d'un essai unique avec une faible dose, nécessitant une réplication.

Autres usages traditionnels

La valériane a été utilisée pour les spasmes gastro-intestinaux, les crises d'épilepsie et le TDAH, mais les preuves scientifiques sont insuffisantes pour ces affections [10][11]. En médecine ayurvédique, l'espèce apparentée Valeriana wallichii (Tagara) est utilisée pour l'anxiété et le sommeil [57]. En médecine traditionnelle chinoise, la valériane (Xie Cao) est utilisée pour les spasmes digestifs [58]. Aucun essai clinique robuste ne soutient l'utilisation de la valériane pour le TDAH ou la douleur [10].

Posologie par indication

Pour l'insomnie (usage principal) :

  • Extrait standardisé : 300-900 mg, pris 30 minutes à 2 heures avant le coucher [10][30][46]. La dose la plus couramment étudiée est de 600 mg. Une dose de 600 mg standardisée à 0,4-0,8 % d'acides valéréniques fournit environ 2 à 5 mg d'acides valéréniques.
  • Poudre de racine (non-extrait) : 2 000-3 000 mg avant le coucher, produisant environ 2 à 5 mg d'acides valéréniques [10].
  • Durée : Les bienfaits peuvent prendre plusieurs semaines à se développer. L'essai de Vorbach de 1996 a montré une amélioration entre le 14e et le 28e jour [30]. Prévoyez au moins 2 à 4 semaines d'utilisation constante.

Pour l'anxiété (spéculatif) :

  • 120-240 mg d'extrait de valériane, deux à trois fois par jour [52]. Des doses plus élevées (360 mg trois fois par jour) ont paradoxalement augmenté l'anxiété dans une étude. L'indication anxiolytique n'est pas bien établie.

Cibles de l'acide valérénique

La fourchette cliniquement étudiée pour l'apport en acide valérénique est d'environ 2 à 5 mg par jour :

Type de produit Dose totale Acides valéréniques attendus
Extrait standardisé à 0,8 % 450-600 mg 3,6-4,8 mg
Extrait standardisé à 0,4 % 600-900 mg 2,4-3,6 mg
Poudre de racine (0,1 % d'AV) 2 000-3 000 mg 2-3 mg
Thé (2-3 g de racine séchée) 2 000-3 000 mg 0,14-2+ mg (très variable)

Comment lire une étiquette de supplément

Les consommateurs doivent vérifier les informations suivantes sur les étiquettes des produits à base de valériane (toutes exigées par la FDA) [10] :

  • Espèce : Valeriana officinalis
  • Partie de la plante : Racine (peut également indiquer rhizome)
  • Forme : Poudre de racine, extrait ou teinture
  • Quantité par dose : En milligrammes (mg) ou en grammes (g)
  • Teneur en acide valérénique (préférable) : Rechercher les allégations de standardisation (par exemple, "standardisé à 0,8 % d'acides valéréniques")

Comparaison avec des alternatives de sommeil fondées sur des preuves

Pour ceux qui recherchent un soutien au sommeil fondé sur des preuves, d'autres composés ont des preuves cliniques plus solides que la valériane. La mélatonine (0,3-0,5 mg) a un mécanisme bien établi pour la régulation du rythme circadien. Le glycinate de magnésium (250-300 mg élémentaire) réduit la latence d'endormissement d'environ 17 minutes dans les méta-analyses. La glycine (2 500-3 000 mg) a démontré une amélioration de la qualité subjective du sommeil dans trois ECR.

Le Dr Brad Stanfield a conçu Sleep by Dr Brad qui combine ces trois ingrédients fondés sur des preuves : mélatonine à microdose (300 mcg), glycinate de magnésium (126 mg élémentaire) et glycine (2 500 mg) — ciblant différents mécanismes du sommeil avec un soutien clinique plus solide que la valériane seule.

Sécurité et effets secondaires

Profil de sécurité général

Les produits de valériane à ingrédient unique fabriqués à partir de Valeriana officinalis sont généralement considérés comme très sûrs aux doses recommandées [10][18]. Dans la plupart des études cliniques, peu d'effets secondaires ont été observés au-delà de symptômes gastro-intestinaux mineurs occasionnels ou de réactions allergiques. La toxicité aiguë est faible, avec des valeurs de DL50 orale dépassant 15 g/kg chez les rats pour l'huile essentielle et plus de 96 g/kg chez les souris pour les extraits aqueux [60]. Des études récentes de 2024 confirment l'absence de génotoxicité [61].

Effets indésirables signalés

Courants (légers) : Maux de tête, vertiges, troubles gastro-intestinaux (nausées, inconfort gastrique), prurit (démangeaisons) et rêves vifs [62]. Dans les essais cliniques, les taux de ces effets étaient similaires entre les groupes valériane et placebo [33][45].

Rares/Anecdotiques : Effet stimulant paradoxal — maux de tête, agitation ou dilatation des pupilles — mal documenté et basé largement sur des preuves anecdotiques [10].

Effets le lendemain matin : Une dose de 900 mg a produit une somnolence accrue le lendemain matin [45], mais la dose standard de 600 mg (LI 156) n'a pas significativement affecté le temps de réaction, la vigilance ou la concentration le matin suivant (Kuhlmann et al., Pharmacopsychiatry, 1999) [63]. La valériane ne provoque généralement pas de somnolence au réveil aux doses standard [10].

Fonction mentale : La plupart des études ne montrent aucun effet indésirable aux doses standard [10][63]. Cependant, l'étude de Kennedy de 2006 a révélé que la fonction cognitive diminuait avec les trois niveaux de dose d'une combinaison valériane/mélisse [52]. Une étude a montré une légère altération de l'attention immédiatement après l'utilisation, suggérant qu'il pourrait être dangereux de conduire ou d'utiliser des machines dans les six à huit heures [10].

Sécurité des valépotriates

Les valépotriates ont montré une activité cytotoxique in vitro mais n'étaient pas cancérigènes dans les études animales [64][65][66][67]. Ils sont instables et peuvent ne pas être présents en quantités significatives dans les produits commerciaux. Les espèces de valériane autres que V. officinalis peuvent contenir des niveaux excessifs de valtrate [10].

Hépatotoxicité

L'hépatotoxicité est rare et principalement associée aux produits combinés plutôt qu'à la valériane à ingrédient unique. Des rapports de toxicité hépatique avec des combinaisons valériane-scutellaire peuvent avoir été dus à la substitution involontaire de la germandrée, une herbe toxique pour le foie, à la place de la scutellaire [10][68]. Le kava kava, également présent dans certaines combinaisons de valériane, a montré une hépatotoxicité potentielle [10]. Les patients atteints d'une maladie hépatique préexistante doivent faire preuve de prudence [70].

Sevrage et dépendance

Les études cliniques n'ont pas trouvé de symptômes de sevrage à l'arrêt [10]. Cependant, un rapport de cas a décrit des complications cardiaques et un délire associés au sevrage de la valériane après une utilisation à long terme et à fortes doses (Garges et al., JAMA, 1998) [71]. L'utilisation à long terme peut comporter un léger risque de dépendance [2]. Il peut être prudent de réduire progressivement les doses après une utilisation prolongée [10].

Surdosage

Les symptômes de surdosage peuvent inclure des tremblements, une mydriase, de la fatigue et des crampes abdominales – peu fréquents et généralement spontanément résolutifs dans les 24 heures [72]. Une tentative de suicide avec un surdosage massif n'a pas permis une attribution claire des symptômes à la valériane (Willey et al., 1995) [73].

Populations spéciales

  • Grossesse/allaitement : La sécurité n'est pas bien évaluée. À éviter pendant la grossesse en raison des risques potentiels de cytotoxicité fœtale et d'hépatotoxicité maternelle [74][75].
  • Enfants : Les enfants de moins de 3 ans ne doivent pas prendre de valériane [74]. Les données de sécurité pour les enfants plus âgés sont limitées.
  • Pré-chirurgical : Arrêter au moins 2 semaines avant la chirurgie pour minimiser les interactions anesthésiques et les risques de sevrage [70][76].

Interactions médicamenteuses

Sédation additive (préoccupation principale)

La valériane peut avoir des effets additifs avec d'autres dépresseurs du SNC en raison de son mécanisme de modulation du GABA [10][11][77] :

Médicament/Substance Exemples Risque
Benzodiazépines Alprazolam (Xanax), diazépam (Valium), lorazépam (Ativan), triazolam (Halcion) Sédation et somnolence additives [11][77]
Barbituriques et dépresseurs du SNC Phénobarbital (Luminal), morphine, propofol (Diprivan) Dépression accrue du SNC [11][77]
Alcool — Sédation aggravée ; interaction modérée [10][78]
Anesthésiques généraux Divers Peut prolonger l'émergence de l'anesthésie [70][76]
Suppléments sédatifs Millepertuis, kava, mélatonine Effets sédatifs additifs [77]

La valériane ne doit pas être prise en association avec des benzodiazépines, des barbituriques ou de l'alcool [10].

Interactions pharmacocinétiques (CYP450)

Des preuves in vitro suggèrent que les extraits de valériane peuvent inhiber le métabolisme médié par le CYP3A4 [79]. Cependant, une étude humaine de Donovan et al. (2004) a révélé que des doses multiples de valériane prises la nuit avaient des effets minimes sur l'activité du CYP3A4 et aucun effet sur l'activité du CYP2D6, indiquant une pertinence clinique minimale [80].

Directives réglementaires

L'Agence européenne des médicaments souligne la prudence avec les dépresseurs du SNC, notant que l'action sédative légère de la valériane peut renforcer leurs effets. Aucune contre-indication formelle au-delà de l'hypersensibilité n'est spécifiée dans la monographie végétale de 2016 [78]. Aucune interaction alimentaire majeure n'est identifiée en dehors de l'alcool [78].

Tests de laboratoire

Il n'a pas été rapporté que la valériane influence les tests de laboratoire, bien que cela n'ait pas été rigoureusement étudié [3][74][77].

Sources alimentaires

La valériane n'est pas un nutriment obtenu par l'alimentation comme les vitamines et les minéraux. C'est strictement un complément à base de plantes dérivé des racines et des rhizomes de la plante Valeriana officinalis.

Distribution et habitat des plantes

Valeriana officinalis est originaire d'Europe et des régions tempérées d'Asie, s'étendant des îles Britanniques, de la Scandinavie, de l'Europe centrale, et vers l'est jusqu'au Caucase et au nord-ouest de l'Iran [81][82]. Elle a été introduite en Amérique du Nord par les colons européens aux XVIIe-XVIIIe siècles et s'est depuis naturalisée dans une grande partie du nord des États-Unis et du Canada [82][83].

La plante préfère les sols humides, fertiles et bien drainés des prairies humides, des forêts, des berges de rivières et des ruisseaux. Elle tolère des températures allant jusqu'à -34 degrés Celsius (zone USDA 4) et peut pousser à des altitudes allant jusqu'à environ 2 000 mètres [82][84].

Récolte et préparation

Pour un usage médicinal, les racines et les rhizomes sont récoltés à la fin de l'automne sur des plantes de deuxième année ou plus, lorsque les concentrations d'acide valérénique atteignent leur maximum [35][36]. Les racines séchées sont transformées en poudre, extraits, teintures et thés. Les préparations traditionnelles comprenaient des infusions de 1 à 2 grammes de racine séchée par jour [85].

Utilisation traditionnelle dans d'autres systèmes de médecine

  • Ayurveda : Valeriana wallichii (Tagara) pour l'anxiété, le calme et le sommeil [57]
  • Médecine traditionnelle chinoise : Xie Cao pour les spasmes digestifs et la circulation du Qi [58]
  • Amérindien : Thés de racines pour l'anxiété et le sommeil (par exemple, la tribu Blackfoot) [59]

Mécanismes d'action

Les effets pharmacologiques de la valériane proviennent de multiples mécanismes, dont aucun n'est entièrement compris. Il est probable qu'aucun composé actif unique n'est responsable et que les effets résultent de multiples constituants agissant en synergie [12][13][14].

Modulation du système GABA

L'acide valérénique comme modulateur allostérique : l'AV potentialise les récepteurs GABA-A contenant les sous-unités bêta-2 ou bêta-3, se liant potentiellement près du site du lorécéazole pour améliorer la neurotransmission inhibitrice [22]. Ceci est similaire mais non identique au mécanisme des benzodiazépines et peut contribuer aux propriétés anxiolytiques sans les effets secondaires sédatifs complets.

Libération et inhibition de la recapture du GABA : Des études in vitro suggèrent que l'extrait de valériane provoque la libération de GABA des terminaisons nerveuses et bloque sa recapture, augmentant la disponibilité synaptique du GABA [86].

Inhibition de la dégradation du GABA : l'acide valérénique inhibe une enzyme qui détruit le GABA, augmentant ainsi les niveaux de GABA [87].

Teneur directe en GABA : Les extraits de valériane contiennent du GABA, mais on ne sait pas s'il traverse la barrière hémato-encéphalique. La glutamine dans les extraits aqueux peut traverser la barrière et se convertir en GABA [28].

Autres voies

Les huiles volatiles, y compris les dérivés d'acide valérénique, démontrent une activité dépressive du SNC dans les études animales [13][21]. Cependant, les extraits avec très peu d'acide valérénique montrent toujours des propriétés sédatives, suggérant que d'autres composants y contribuent [88]. Les valépotriates sont actifs comme sédatifs in vivo mais sont trop instables pour un effet clinique fiable [12][20][89].

Les niveaux de constituants bioactifs varient considérablement en fonction du moment de la récolte, ce qui entraîne une variabilité marquée entre les préparations – l'une des raisons pour lesquelles les résultats des essais cliniques ont été incohérents [90].

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